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Gynazole-1 Gynazole-1 Descrizione Gynazole & bull; 1 & reg; Butoconazole nitrato Vaginale Crema USP, 2% contiene nitrato butoconazole 2%, un derivato imidazolico con attività antifungina. Il nome chimico è (& plusmn;) - 1- [4- (p-clorofenil) -2- [(2,6-diclorofenil) tio] butil] imidazolo mononitrato, ed ha la seguente struttura chimica: Butoconazole nitrato è una polvere cristallina di colore bianco con un peso molecolare di 474,79. È scarsamente solubile in metanolo; leggermente solubile in cloroformio, cloruro di metilene, acetone ed etanolo; scarsamente solubile in acetato di etile; e praticamente insolubile in acqua. Si fonde a circa 159 & deg; C con decomposizione. Gynazole & bull; 1 & reg; Butoconazole Nitrato Crema Vaginale USP, 2% contiene 2% di nitrato butoconazole in una crema di edetato disodico, gliceril monoisostearate, methylparaben, olio minerale, poligliceril-3 oleato, glicole propilenico, propilparaben, biossido di silicio colloidale, soluzione di sorbitolo, acqua purificata, e microcristallino cera. Gynazole-1 - Farmacologia Clinica In seguito a somministrazione vaginale di nitrato butoconazole crema vaginale, 2% al 3 donne, 1,7% (range 1,3-2,2%) della dose è stata assorbita in media. I livelli plasmatici di picco (13.6-18.6 radioequivalents ng / ml di plasma) del farmaco e dei suoi metaboliti sono raggiunti tra 12 e 24 ore dopo la somministrazione vaginale. Microbiologia - L'esatto meccanismo di azione antifungina di nitrato butoconazole è sconosciuta; tuttavia, si presume operato come altri derivati imidazolici attraverso l'inibizione della sintesi di steroidi. Imidazoli generalmente inibisce la conversione del lanosterolo a ergosterolo, con un conseguente cambiamento nella fungina composizione lipidica della membrana cellulare. Questo cambiamento strutturale altera la permeabilità delle cellule e, in ultima analisi, si traduce in l'interruzione o la crescita di inibizione osmotica della cellula fungina. Butoconazole nitrato è un derivato imidazolico che ha un'attività fungicida in vitro nei confronti di Candida spp. ed è stato dimostrato di essere clinicamente efficaci contro le infezioni vaginali dovute a Candida albicans. Candida albicans è stato identificato come la specie predominante responsabili della candidosi vulvovaginale. Indicazioni e impiego per Gynazole-1 Gynazole & bull; 1 & reg; Butoconazole nitrato Vaginale Crema USP, 2% è indicato per il trattamento locale della candidiasi vulvovaginale (infezioni causate da Candida). La diagnosi deve essere confermata da strisci KOH e / o culture (vedi STUDI CLINICI). Nota: Gynazole & bull; 1 & reg; Butoconazole nitrato Vaginale Crema USP, 2% è sicuro ed efficace nelle donne non gravide; Tuttavia, la sicurezza e l'efficacia di questo prodotto nelle donne in gravidanza non è stata stabilita (vedi PRECAUZIONI - Gravidanza). Controindicazioni Gynazole & bull; 1 & reg; Butoconazole nitrato Vaginale Crema USP, 2% è controindicato nei pazienti con una storia di ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del prodotto. Studi clinici Candidiasi vulvovaginale. Due studi sono stati condotti che rispetto nitrato crema butoconazole 2% con le compresse clotrimazolo. Ci sono stati 322 pazienti arruolati, 161 hanno ricevuto 2,0% butoconazole crema vaginale e 161 pazienti inseriti la compressa vaginale clotrimazolo da 500 mg. Alla seconda visita di follow-up (30 giorni post-terapia), 118 pazienti nel gruppo butoconzole e 116 nel gruppo clotrimazolo erano valutabili per l'analisi di efficacia, rispettivamente. Tutti questi pazienti avevano un'infezione causata da Candida albicans. L'efficacia dei farmaci in studio è stata valutata mediante la valutazione tassi di guarigione clinica, micologica e terapeutici, che sono riassunti nella tabella 1. La cura terapeutica è stata definita come la completa risoluzione dei segni e sintomi di candidosi vaginale (guarigione clinica) insieme con un esame KOH negativo e cultura negativa per Candida spp. (Eradicazione microbiologica) a lungo termine di follow-up (30 giorni). Il tasso di guarigione terapeutica è stata del 67% nel gruppo butoconazole e il 61% nel gruppo clotrimazolo. Avvertenze Questa crema contiene olio minerale. olio minerale può indebolire prodotti in lattice o gomma, come i preservativi o diaframmi contraccettivi vaginali; Pertanto, l'uso di tali prodotti entro 72 ore dopo il trattamento con Gynazole & bull; 1 & reg; Butoconazole nitrato Vaginale Crema USP, 2% non è raccomandato. Ricorrenti infezioni vaginali lievito, in particolare quelli che sono difficili da sradicare, può essere un segno precoce di infezione con il virus dell'immunodeficienza umana (HIV) nelle donne che sono considerati a rischio di infezione da HIV. Precauzioni Generale - Se i sintomi clinici persistono, test dovrebbero essere ripetuti per escludere altri patogeni, per confermare la diagnosi originale, e per escludere altre condizioni che possono predisporre un paziente a infezioni fungine vaginali ricorrenti. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità - Carcinogenesi - studi a lungo termine sugli animali non sono stati effettuati per valutare il potenziale cancerogeno di questo farmaco. Mutagenesi - Butoconazole nitrato non è risultato mutageno durante il test nel test batterico di Ames, lievito, test di aberrazione cromosomica in cellule CHO, CHO / saggio di mutazione puntiforme HGPRT, micronucleo topo, ratto e dominanti saggi letali. Alterazione della fertilità - No compromissione della fertilità è stata osservata nei conigli o ratti somministrati butoconazole nitrati nelle dosi orali fino a 30 mg / kg / die (5 volte la dose sulla base di mg / m 2) o 100 mg / kg / die (10 volte la dose sulla base di mg / m 2), rispettivamente. Gravidanza: Gravidanza categoria C - Nelle ratte gravide somministrati 6 mg / kg / die di nitrati per via intravaginale butoconazole durante il periodo dell'organogenesi, c'è stato un aumento del tasso di riassorbimento e di riduzione delle dimensioni lettiera; tuttavia, non è stata osservata teratogenicità. Questa dose rappresenta un margine di 130- a 353 volte di sicurezza in base a livelli sierici ottenuti nei ratti dopo somministrazione intravaginale rispetto ai livelli sierici raggiunti negli esseri umani dopo la somministrazione intravaginale della dose terapeutica raccomandata di nitrato butoconazole. Butoconazole nitrato non ha alcun effetto negativo evidente quando somministrato per via orale a ratte gravide durante dell'organogenesi a dosi fino a 50 mg / kg / die (5 volte la dose sulla base di mg / m 2). Giornaliere dosi orali di 100, 300 o 750 mg / kg / die (10, 30 o 75 volte la dose basate su mg / m 2, rispettivamente) ha provocato malformazioni fetali (difetti della parete addominale, palatoschisi), ma lo stress materno era anche evidente a questi dosaggi elevati. Ci sono stati, tuttavia, non ha effetti negativi sulla cucciolate di conigli che hanno ricevuto nitrato butoconazole per via orale, anche a livelli di dose maternamente di stress (ad esempio 150 mg / kg, 24 volte la dose umana basate su mg / m 2). Butoconazole nitrati, come altri agenti antifungini azolici, provoca distocia nei ratti quando il trattamento viene esteso attraverso il parto. Tuttavia, questo effetto non era evidente in conigli trattati con quanto 100 mg / kg / die per via orale (16 volte la dose in mg / m 2). Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Gynazole & bull; 1 & reg; Butoconazole nitrato Vaginale Crema USP, 2% deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano - Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando nitrato butoconazole viene somministrato a donne che allattano. Pediatric Usa - La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite. Reazioni avverse Dei 314 pazienti trattati con Gynazole & bull; 1 & reg; Butoconazole nitrato Vaginale Crema USP, 2% per 1 giorno di studi clinici controllati, 18 pazienti (5,7%) ha riferito disturbi come vulvare / bruciore vaginale, prurito, dolore e gonfiore, dolore pelvico o addominale o crampi, o di una combinazione di due o più di questi sintomi. In 3 pazienti (1%) di questi reclami sono stati considerati correlati al trattamento. Cinque dei 18 pazienti che hanno riportato eventi avversi hanno interrotto lo studio a causa loro. Gynazole-1 Dosaggio e somministrazione La dose raccomandata di Gynazole & bull; 1 & reg; Butoconazole Nitrato Crema Vaginale USP, 2% è una applicatorful di panna (circa 5 g di crema) intravaginale. Questa quantità di crema contiene circa 100 mg di nitrato butoconazole. Come si Gynazole-1 in dotazione Gynazole & bull; 1 & reg; Butoconazole nitrato Vaginale Crema USP, 2% è disponibile in cartoni contenenti una dose singola applicatore monouso preriempita (NDC 45802- 396 -01). Conservare a 25 & deg; C (77 & deg; F); escursioni permesso di 15 & deg; -30 & deg; C (59 & deg; -86 & deg; C) [vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Evitare il calore superiore ai 30 & deg; C (86 & deg; F) Prodotto da Perrigo Yeruham 80500, Israele Allegan, MI 49010 & bull; www. perrigo. com
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